氣流粉碎機(jī)在多肽藥物制備中的應(yīng)用

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氣流粉碎機(jī)在多肽藥物中的應(yīng)用

具有小分子化藥和蛋白藥物優(yōu)點

多肽藥物是指通過生物合成法或者化學(xué)合成法獲得的具有特定治療作用的多肽
多肽藥物分子大小介于小分子化藥和蛋白藥物之間，相對于一般的小分子化藥
多肽藥物在生物活性、特異性等方面具有優(yōu)勢，尤其在治療復(fù)雜疾病方面優(yōu)勢更加明顯；
相對于蛋白質(zhì)藥物，多肽藥物具有相對較好的穩(wěn)定性、純度高、生產(chǎn)成本低等優(yōu)勢。
多肽藥物在質(zhì)量控制水平接近小分子化藥，活性接近于蛋白質(zhì)藥物，兼具二者優(yōu)點。

多肽藥物與小分子化藥以及蛋白質(zhì)藥物特質(zhì)對比

生物合成法或化學(xué)合成法制備
生物合成法可分為天然提取法、酶解法、發(fā)酵法、基因重組法等
化學(xué)合成法分為液相合成法及固相合成法。

多肽合成方法及其優(yōu)缺點

多肽藥物主要應(yīng)用于代謝性疾病
多肽藥物在代謝性疾病領(lǐng)域目前主要以糖尿病和肥胖癥為主，主要為 GLP-1 受體激動劑，也有許多新的腸道靶點多肽藥物處于研發(fā)階段。

GLP-1 來源示意圖

司美格魯肽適用于糖尿病癥
司美格魯肽已推出了口服劑型 Rybelsus，相對于皮下注射劑型藥物，口服制劑藥物對于糖尿病患者具有更好的患者依從性。相對于其他糖尿病治療藥物來說，GLP-1 藥物在糖尿病治療領(lǐng)域優(yōu)勢顯著。

司美格魯肽也適用于肥胖病癥
2021 年 6 月，司美格魯肽在美國獲批用于肥胖治療，在給藥68周后減重 14.90%。司美格魯肽肥胖治療的應(yīng)用開始得到廣泛普及，逐漸成為肥胖治療主流藥物。

口服多肽
口服多肽藥物的藥效發(fā)揮面臨一些挑戰(zhàn)，主要包括多肽分子在胃腸道中的穩(wěn)定性問題以及通過腸粘膜的生物屏障問題。
口服多肽的策略大致分為四種方法：

（1）滲透促進(jìn)劑（PEs）
（2）納米顆粒
（3）基于脂質(zhì)的藥物遞送系統(tǒng)（自乳化藥物遞送系統(tǒng)（SEDDS））或疏水離子配對
（4）微針裝置

其中，滲透促進(jìn)劑（PEs）是領(lǐng)先的戰(zhàn)略。迄今已批準(zhǔn)的兩種口服肽類藥物Rybelsus®和Mycapssa®已使用PEs策略成功轉(zhuǎn)化為口服劑型。

氣流粉碎機(jī)在司美格魯肽中的應(yīng)用
口服司美格魯肽作為一種有效的藥物，已經(jīng)贏得了廣泛的公眾認(rèn)可。為了進(jìn)一步提升其藥效，關(guān)鍵的一步是減小藥物顆粒的粒徑并增加其比表面積。氣流粉碎機(jī)作為一種高效的設(shè)備，能夠精確地實現(xiàn)這一操作，從而優(yōu)化藥物的溶解度和生物利用度，確保藥效的最大化。